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【具体内容】
(1)分类
①胰岛素分泌促进剂
磺酰脲类:格列XX
非磺酰脲类:X格列奈
②胰岛素增敏剂
双胍类:二甲双胍
噻唑烷二酮类:X格列酮
③α-葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖
④醛糖还原酶抑制剂
(2)构效关系和作用特点
①磺酰脲类胰岛素分泌促进剂
格列齐特结构中脲上用八氢环戊烷并吡咯取代,降糖活性增加。格列美脲的脲上取代基是甲基环己基,甲基处于环己烷的平伏键上,阻碍了环己烷上的羟基化反应,因此具有高效、长效降血糖作用。
②非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂
该类药物对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用,起效迅速,作用时间短,为“餐时血糖调节剂”。瑞格列奈是氨甲酰甲基苯甲酸衍生物,分子结构中含有一个手性碳,临床用(+)-(S)-异构体。那格列奈是D-苯丙氨酸衍生物,毒性低,降糖作用好。
③双胍类
二甲双胍具有强碱性,盐酸盐水溶液呈近中性。吸收快,半衰期短,几乎全部以原形由尿排出。肾功能减退时可引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
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